СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ЭТИЛОВЫХ ЭФИРОВ 2-[8-АРИЛМЕТИЛИДЕНГИДРАЗИНО-3-МЕТИЛ-7-(1-ОКСОТИЕТАНИЛ-3)-КСАНТИНИЛ-1]УКСУСНЫХ КИСЛОТ

ГУРЕВИЧ, К.Г.; УРАКОВ, А.Л.; КЛЕН, Е.Э.; САМОРОДОВ, А.В.; НИКИТИНА, И.Л.; ХАЛИУЛЛИН, Ф.А.; НЕБОГАТОВА, В.А.; МАКАРОВА, Н.Н.; ШЕПИЛОВА, С.О.; БАШИРОВА, Л.И.; ХАЛИМОВ, А.Р

СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ЭТИЛОВЫХ ЭФИРОВ 2-[8-АРИЛМЕТИЛИДЕНГИДРАЗИНО-3-МЕТИЛ-7-(1-ОКСОТИЕТАНИЛ-3)-КСАНТИНИЛ-1]УКСУСНЫХ КИСЛОТ

ГУРЕВИЧ, К.Г., УРАКОВ, А.Л., КЛЕН, Е.Э., САМОРОДОВ, А.В., НИКИТИНА, И.Л., ХАЛИУЛЛИН, Ф.А., НЕБОГАТОВА, В.А., МАКАРОВА, Н.Н., ШЕПИЛОВА, С.О., БАШИРОВА, Л.И., ХАЛИМОВ, А.Р

Дата публикации: 2020

Дата публикации в реестре: 2020-10-28T16:07:33Z

Аннотация:

Этиловые эфиры 2-[8-арилметилиденгидразино-3-метил-7-(1-оксотиетанил-3)ксантинил-1]уксусных кислот (IV) синтезированы реакцией этилового эфира 2-[8-гидразино-3-метил-7-(1-оксотиетанил-3)ксантинил-1]уксусной кислоты (III) с различными бензальдегидами и ацетофенонами. Структура соединений установлена с помощью ИК-, ЯМР спектроскопии и элементного анализа. Исследования in vitro и на лабораторных животных для оценки антиагрегантной, антикоагулянтной, антиоксидантной и противовоспалительной активности выявили перспективные соединения, проявляющие антиагрегантные (гидразон IVd) и антиоксидантные (гидразон IVb) свойства. По расчётам in silico оба соединения IVb, d характеризуются отсутствием токсических рисков (мутагенности, онкогенности, репродуктивной токсичности и местного раздражающего действия) и приемлемой площадью топологической полярной поверхности (TPSA), поэтому эти соединения перспективны.